Thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 trong điều trị bệnh tiểu đường

• Thuốc đồng vận thụ thể peptide-1 giống glucagon (GLP-1) (các chất bắt chước incretin) kích thích giải phóng insulin và thông qua nhiều cơ chế khác có thể được sử dụng để giúp kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường có hoặc có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch (ASCVD), suy tim và/hoặc bệnh thận mãn tính (CKD) ^{1 , 2 , 5}
  • ở những bệnh nhân tiểu đường loại 2, thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thể được sử dụng như là liệu pháp dược lý ban đầu, thường ngoài metformin hoặc thậm chí trước metformin ở những bệnh nhân có hoặc có nguy cơ cao mắc ASCVD, suy tim hoặc CKD (thay thế cho thuốc đồng vận GLP-1 ở những người có nguy cơ cao là thuốc ức chế đồng vận chuyển natri-glucose 2 [SGLT2])
  • ở bệnh nhân tiểu đường loại 1, thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 (cụ thể là liraglutide) có thể được sử dụng kết hợp với insulin để giảm liều insulin, thúc đẩy giảm cân và cải thiện mức HbA1c mà không làm tăng đáng kể nguy cơ hạ đường huyết mặc dù chi trả bảo hiểm có thể bị hạn chế
• đối với bệnh nhân tiểu đường, nhiều thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thêm lợi ích ngoài việc hạ đường huyết, bao gồm ²
  • tạo điều kiện giảm cân
  • nguy cơ hạ đường huyết thấp
  • giảm các biến cố tim mạch chính
  • cải thiện chức năng thận
• Các thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 được FDA chấp thuận có thể được phân loại theo thời gian tác dụng ^{2 , 4 , 5}
  • tác dụng ngắn (4-6 giờ) bao gồm
    • exenatide phóng thích tức thì (Byetta)
    • lixisenatide (Adlyxin/Lyxumia)
    • semaglutide miệng (Rybelsus)
  • tác dụng trung gian (khoảng 24 giờ) bao gồm
    • liraglutide (Victoza)
  • các tác nhân có tác dụng kéo dài (khoảng thời gian dùng thuốc 7 ngày) bao gồm
    • Dạng phóng thích mở rộng exenatide (Bydureon)
    • dulaglutide (Trulicity)
    • Semaglutide tiêm (Ozempic)
    • albiglutide (bị loại khỏi thị trường toàn cầu vì lý do kinh doanh)
• Sản phẩm kết hợp kép cố định một lần mỗi ngày có chứa insulin nền cộng với thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 bao gồm ¹
  • liraglutide + insulin degludec (IDegLira)
  • lixisenatide + insulin glargine (LixiLan/iGlarLixi)
• tirzepatide (Mounjaro) là thuốc đồng vận kép thụ thể GLP-1 và thụ thể GIP được FDA chấp thuận cho bệnh đái tháo đường týp 2 (FDA DailyMed 2022 ngày 13 tháng 5)

• Peptit đường tiêu hóa (GIP) và peptit giống glucagon (GLP-1, GLP-2) được gọi là incretin, là các yếu tố nội sinh, có nguồn gốc từ ruột được tiết ra để tăng cường giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy, giảm lượng glucose và giảm bài tiết glucagon sau bữa ăn
• cơ chế tác động của thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 và chất bắt chước incretin (GLP-1 và các chất tương tự của GLP-1)
  • Hiệu ứng insulinotropic là kết quả của tương tác GLP-1 với thụ thể của nó trên màng tế bào beta tuyến tụy, dẫn đến kích hoạt đường truyền tín hiệu protein G-protein kinase A (PKA)
  • tăng tín hiệu PKA dẫn đến tăng nồng độ canxi trong tế bào, dẫn đến tăng tiết insulin và tăng phiên mã gen proinsulin để bổ sung cho kho insulin
  • hoạt hóa PKA dẫn đến đóng các kênh nhạy cảm với K ⁺ ATP, gây khử cực màng
  • khử cực màng dẫn đến mở các kênh canxi (Ca ²⁺) phân áp điện thế và dòng Ca ²⁺ đi vào tế bào beta tuyến tụy
  • tăng Ca ²⁺ trong tế bào chất dẫn đến tiết insulin từ tế bào, cộng với thúc đẩy phiên mã gen proinsulin để khôi phục kho insulin
• Các tác dụng sinh lý bổ sung được báo cáo với các thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 bao gồm
  • ức chế sự thèm ăn do tác động của hệ thần kinh trung ương, góp phần giảm cân ²
  • tăng độ nhạy insulin ở các mô ngoại vi và giảm sản xuất glucose ở gan (Front Endocrinol (Lausanne) 2021; 12: 721135 toàn văn)
  • làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, tăng cảm giác no và cuối cùng là giảm lượng thức ăn (Front Endocrinol (Lausanne) 2021; 12: 721135 toàn văn)
  • giảm tích tụ chất béo nội tạng (Front Endocrinol (Lausanne) 2021; 12: 721135 toàn văn)
  • tác dụng trên tuyến tụy
    • tăng tiết và sinh tổng hợp insulin (Endocrinol Metab 2018 Tháng 4; 29 (4): 238)
    • tăng sinh và khả năng tồn tại của tế bào beta tuyến tụy (Endocrinol Metab 2018 Tháng 4; 29 (4): 238)
    • ức chế bài tiết glucagon (Endocrinol Metab 2018 Tháng 4; 29 (4): 238)
    • tăng sinh và tăng sản ống dẫn (được báo cáo có liên quan đến nguy cơ viêm tụy và ung thư tuyến tụy)
      • nguy cơ viêm tuyến tụy và ung thư tuyến tụy không được nhân rộng trên các nghiên cứu tiếp theo
      • giám sát sau khi đưa ra thị trường đã không ghi nhận sự gia tăng nguy cơ viêm tụy hoặc ung thư tuyến tụy
  • tác dụng lên tim mạch (tổng thể, cải thiện chức năng nội mô, tăng chức năng tim, tác dụng kháng tiết và giảm thiếu máu cục bộ ở tim)
    • các quá trình chống viêm trong hệ thống mạch máu thông qua giảm tích tụ bạch cầu đơn nhân/đại thực bào và giảm biểu hiện của các dấu hiệu viêm (chẳng hạn như yếu tố hoại tử khối u [TNF-alpha])
    • giảm nguy cơ vỡ mảng xơ vữa động mạch và huyết khối, một phần do giảm tái cấu trúc chất nền ngoại bào trong mô nội mô bị tổn thương của mạch
    • cải thiện chức năng nội mô mạch máu, có thể do tăng sản xuất oxit nitric và giảm các loại oxy phản ứng (ROS) trong tế bào nội mô
    • giảm di chuyển, tăng sinh và viêm các tế bào cơ trơn mạch máu
    • cải thiện nhỏ mức lipid, bao gồm giảm chất béo trung tính và cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL)
    • giảm huyết áp tâm thu, tăng bài tiết natri qua thận và giảm thể tích máu ở thận, một phần có thể do tăng bài tiết peptit natri lợi niệu từ các tế bào cơ tim ở tâm nhĩ.
    • tăng biểu hiện gen và mức lưu hành của adiponectin (có thể đóng vai trò có lợi trong việc bảo vệ tim mạch)

• việc lựa chọn một thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 cụ thể cần tính đến các bệnh đi kèm của bệnh nhân (chẳng hạn như bệnh tim mạch hoặc bệnh thận) cũng như tính sẵn có của thuốc, chi phí và phạm vi chi trả bảo hiểm ⁴
  • thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân và tim mạch ở người lớn mắc bệnh tim mạch và tiểu đường, đồng thời thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thể làm giảm nhẹ huyết áp ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 mà không bị tăng huyết áp ²
    • đối với những bệnh nhân đã mắc bệnh tim mạch, đã có báo cáo về việc giảm đáng kể các biến cố tim mạch khi dùng liraglutide, semaglutide và dulaglutide
    • dulaglutide cũng cho thấy giảm các biến cố tim mạch ở bệnh nhân không mắc bệnh tim mạch
    • lixisenatide và exenatide không được chứng minh là có lợi cho tim mạch
  • cho bệnh nhân bị bệnh thận mãn tính (CKD) ²
    • ở Hoa Kỳ, không cần điều chỉnh liều đối với liraglutide hoặc dulaglutide ở bệnh nhân CKD giai đoạn 2 và 3
    • ở Châu Âu, dulaglutide, semaglutide và liraglutide là các thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 duy nhất được Cơ quan Thuốc Châu Âu (EMA) khuyến cáo mà không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân CKD nhẹ, trung bình hoặc nặng (GFR ước tính ≥ 15 ml/phút/1,73 m ²)
    • lixisenatide không thể chuyển hóa trong tuần hoàn và phải được đào thải qua thận; do đó, việc sử dụng có thể bị hạn chế ở những bệnh nhân bị suy thận nặng
    • exenatide không được khuyến cáo với độ thanh thải creatinin <30 mL/phút
• hiệu quả giảm cân ở bệnh nhân tiểu đường
  • semaglutide liên quan đến việc giảm HbA1c vượt trội và giảm cân vượt trội (2,3-6,3 kg [5,07-13,89 lbs]) so với các chất so sánh khác nhau trong SUSTAIN 1 đến 5 thử nghiệm (Diabetes Obes Metab 2018 Sep; 20 (9): 2210 full- văn bản)
  • Giảm trọng lượng từ 0,2 đến 3,6 kg (0,4-7,9 lbs) trong 26 tuần đã được báo cáo với các công thức exenatide, liraglutide và dulaglutide ⁵

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Các chất đồng vận thụ thể GLP-1 cải thiện việc kiểm soát đường huyết và có thể làm giảm cân ở bệnh nhân tiểu đường loại 2.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Các chất đồng vận thụ thể GLP-1 có thể cải thiện kiểm soát đường huyết và giảm cân ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 nhưng có liên quan đến các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 trong 8 tuần có thể làm giảm vòng eo ở bệnh nhân tiểu đường loại 2

     

    TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Giảm cân trong thời gian dài (24 tháng) ≥ 5% xuất hiện không phổ biến ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 khi bắt đầu dùng thuốc đồng vận thụ thể GLP-1, có thể do tỷ lệ ngừng thuốc và không tuân thủ cao trong vòng 2 năm

     

     
• so sánh thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 với các phương pháp điều trị tiểu đường khác để kiểm soát đường huyết và giảm cân ở bệnh nhân tiểu đường loại 2
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân so với chất ức chế dipeptidyl peptidase 4, nhưng có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa ở bệnh nhân tiểu đường loại 2

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 liên quan đến giảm nhẹ cân nặng và giảm giá trị HbA1c nhiều hơn một chút so với insulin khi được sử dụng như liệu pháp bổ sung ở bệnh nhân tiểu đường loại 2

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 cộng với insulin nền có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân so với các phương pháp điều trị bệnh tiểu đường khác ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    bổ sung thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có liên quan đến cải thiện đường huyết tương tự hoặc cao hơn so với insulin glargine độc ​​lập với mức HbA1c ban đầu ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin và/hoặc sulfonylurea

     

     

• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thể làm giảm trọng lượng cơ thể, nhưng có thể làm tăng tỷ lệ các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa so với việc điều chỉnh lối sống đơn thuần ở người lớn bị thừa cân hoặc béo phì, có hoặc không mắc bệnh tiểu đường loại 2.

   

   

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 làm giảm tử vong do mọi nguyên nhân và bệnh tim mạch ở người lớn mắc bệnh tim mạch và tiểu đường, đồng thời thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thể làm giảm nhẹ huyết áp ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 mà không bị tăng huyết áp.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân và bệnh tim mạch ở người lớn mắc bệnh tim mạch và tiểu đường

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thể làm giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch có hại lớn ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch.

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thể làm giảm nhẹ huyết áp ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 nhưng không tăng huyết áp, và liraglutide có thể làm giảm huyết áp nhiều hơn glimepiride

     

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Tiêm dưới da Semaglutide giúp cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm trọng lượng cơ thể so với exenatide hoặc liraglutide, nhưng có thể có nguy cơ cao hơn đối với các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa so với các thuốc trị đái tháo đường khác ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường týp 2.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Tiêm dưới da semaglutide có thể làm giảm HbA1c và trọng lượng cơ thể, nhưng có thể làm tăng các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa so với các thuốc chống đái tháo đường khác ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường týp 2

     

     
  • thử nghiệm lớn nhất bao gồm trong đánh giá có hệ thống ở trên
    • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

      Tiêm dưới da semaglutide mỗi tuần một lần có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân so với exenatide phóng thích kéo dài một lần mỗi tuần ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng 1-2 loại thuốc trị tiểu đường uống.

       

       

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Semaglutide uống ít nhất cũng có hiệu quả trong việc kiểm soát đường huyết như liraglutide tiêm dưới da hoặc sitagliptin uống ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Semaglutide uống và liraglutide tiêm dưới da có khả năng kiểm soát đường huyết tương tự ở tuần thứ 26, nhưng semaglutide làm giảm cân nhiều hơn đến 1 năm ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 không kiểm soát được khi dùng metformin

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    semaglutide đường uống có thể cải thiện kiểm soát đường huyết và tăng giảm cân so với sitagliptin ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ khi dùng 1-2 thuốc hạ đường huyết

     

     

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Liraglutide một lần mỗi ngày có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết so với exenatide hoặc lixisenatide ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    liraglutide một lần mỗi ngày có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết so với exenatide một lần mỗi tuần ở những bệnh nhân được kiểm soát không đầy đủ về thuốc hạ đường huyết đường uống

     

     
  • liraglutide một lần mỗi ngày có thể cải thiện kiểm soát đường huyết so với exenatide hai lần mỗi ngày ở những bệnh nhân được kiểm soát không đầy đủ về metformin và/hoặc sulfonylurea
    • dựa trên thử nghiệm ngẫu nhiên không có kết quả lâm sàng
    • 464 người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ với liều metformin, sulfonylurea dung nạp tối đa hoặc cả hai được chọn ngẫu nhiên để bổ sung liraglutide 1,8 mg một lần mỗi ngày so với exenatide 10 mcg hai lần mỗi ngày trong 26 tuần
    • trung bình HbA1c ban đầu 8,2%
    • so sánh liraglutide và exenatide
      • thay đổi trung bình trong HbA1c -1,12% so với -0,79% (p <0,0001)
      • HbA1c <7% trong 54% so với 43% (p = 0,0015)
      • thay đổi trung bình của đường huyết tương lúc đói -1,61 mmol/L so với -0,6 mmol/L (p <0,0001)
      • thay đổi trọng lượng trung bình -3,24 kg (-7,1 lbs) so với -2,87 kg (-6,3 lbs) (không đáng kể)
    • kiểm soát đường huyết sau ăn bằng liraglutide kém hiệu quả hơn sau bữa sáng và bữa tối
    • liraglutide liên quan đến giảm buồn nôn dai dẳng và hạ đường huyết nhẹ
    • đợt hạ đường huyết nghiêm trọng ở 2 bệnh nhân dùng cả exenatide và sulfonylurea
    • Tham khảo – Thử nghiệm LEAD-6 (Lancet 2009 4 tháng 7; 374 (9683): ​​39), bài xã luận có thể tìm thấy trong Lancet 2009 4 tháng 7; 374 (9683): ​​4 , bình luận có thể tìm thấy trong Lancet 2009 3 tháng 10; 374 (9696): 1144
    • liraglutide liên quan đến việc kiểm soát đường huyết được cải thiện trong phần mở rộng không được phân tử hóa
      • dựa trên sự mở rộng quan sát của thử nghiệm LEAD-6
      • 389 bệnh nhân đã hoàn thành thử nghiệm LEAD-6 trong 26 tuần đã chuyển từ exenatide sang liraglutide 1,8 mg một lần mỗi ngày hoặc tiếp tục dùng liraglutide trong 14 tuần nữa
      • chuyển từ exenatide sang liraglutide liên quan đến việc giảm thêm HbA1c trung bình 0,32% (p <0,0001)
      • không có thay đổi đáng kể về HbA1c ở những bệnh nhân tiếp tục liraglutide
    • liraglutide liên quan đến cải thiện sự hài lòng khi điều trị
      • dựa trên phân tích phân nhóm của 379 bệnh nhân từ thử nghiệm LEAD-6 đã hoàn thành Bảng câu hỏi về sự hài lòng khi điều trị bệnh tiểu đường
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    liraglutide có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết so với lixisenatide ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ khi chỉ dùng metformin

     

     
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  tirzepatide làm giảm HbA1c và tăng giảm cân so với semaglutide ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin

   

   
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  dulaglutide mỗi tuần một lần dường như có hiệu quả để kiểm soát đường huyết như liraglutide một lần mỗi ngày ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin

   

   
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 tác dụng lâu hơn (exenatide một lần mỗi tuần hoặc liraglutide mỗi ngày) có thể cải thiện kiểm soát đường huyết so với exenatide tác dụng ngắn hai lần mỗi ngày hoặc sitagliptin

   

   
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  lixisenatide có thể có hiệu quả như exenatide hai lần mỗi ngày để kiểm soát đường huyết và có thể làm giảm nguy cơ hạ đường huyết có triệu chứng ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin

   

   

• exenatide (Byetta, Bydureon) là thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 tổng hợp kích thích giải phóng insulin ^2 , 3
  • FDA đã phê duyệt để bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2
  • tránh exenatide nếu
    • độ thanh thải creatinin <30 mL/phút
    • tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể tuỷ hoặc đa sản nội tiết loại 2
  • tùy chọn thuốc và liều lượng
    • phóng thích tức thì (Byetta)
      • liều khởi đầu 5 mcg tiêm dưới da ở đùi, bụng, hoặc cánh tay trên hai lần mỗi ngày trước bữa ăn sáng và tối
      • có thể tăng liều lên 10 mcg hai lần mỗi ngày sau 1 tháng
    • giải phóng kéo dài (Bydureon) liều đề nghị 2 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần
    • dùng liều một lần hàng tuần được ưa thích hơn dùng hai lần mỗi ngày bởi hầu hết bệnh nhân
  • các tác dụng phụ bao gồm hạ đường huyết (khi thêm vào sulfonylurea), buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy; xem xét giảm liều sulfonylurea để giảm nguy cơ hạ đường huyết
  • Tương tác thuốc có thể xảy ra với thuốc uống vì exenatide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày
• Các phản ứng tại chỗ tiêm, bao gồm ban đỏ, phát ban và nốt dưới da, có thể xảy ra với exenatide phóng thích kéo dài và có thể được ngăn ngừa bằng cách luân phiên thường xuyên các vị trí tiêm ⁴
• exenatide có ít tác dụng phụ trên đường tiêu hóa hơn so với hầu hết các thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 khác, bao gồm liraglutide ⁵
• ITCA 650 là một công thức exenatide dưới da được cung cấp bởi máy bơm mini thẩm thấu (Can J Diabetes 2017 Oct; 41 (5): 524)

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Việc bổ sung exenatide hai lần mỗi ngày với các thuốc điều trị tiểu đường khác và/hoặc điều chỉnh lối sống có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm trọng lượng cơ thể ở những bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide hai lần mỗi ngày có thể cải thiện kiểm soát đường huyết và giảm trọng lượng cơ thể ở bệnh nhân tiểu đường loại 2, nhưng có liên quan đến tác dụng phụ trên đường tiêu hóa

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide hai lần mỗi ngày có thể cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 dùng insulin glargine

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    bổ sung exenatide hai lần mỗi ngày để thay đổi lối sống và thuốc điều trị tiểu đường liên quan đến cải thiện giảm cân ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 và thừa cân hoặc béo phì

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide hai lần mỗi ngày có thể cải thiện kiểm soát đường huyết khi được thêm vào thiazolidinediones có hoặc không có metformin ở bệnh nhân tiểu đường loại 2

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide hai lần mỗi ngày cộng với thay đổi lối sống có thể làm tăng giảm cân ở bệnh nhân béo phì có và không kèm theo tiền tiểu đường

     

     

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Bổ sung exenatide hai lần mỗi ngày với metformin có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết so với việc bổ sung glimepiride (sulfonylurea) một lần mỗi ngày hoặc insulin aspart 70/30 ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Việc bổ sung exenatide hai lần mỗi ngày với metformin có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết so với việc bổ sung glimepiride một lần mỗi ngày ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin.

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide hai lần mỗi ngày có thể làm giảm trọng lượng cơ thể và huyết áp tâm thu sau 3 năm so với glimepiride một lần mỗi ngày ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 không được kiểm soát bằng metformin một mình

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide hai lần mỗi ngày có thể làm giảm trọng lượng và nguy cơ hạ đường huyết so với insulin aspart 70/30 ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 dùng metformin

     

     
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  exenatide hai lần mỗi ngày cộng với insulin nền có thể cải thiện kiểm soát đường huyết so với liệu pháp insulin nền-bolus ở bệnh nhân nhập viện không mắc bệnh tiểu đường loại 2.

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Việc bổ sung exenatide mỗi tuần một lần vào metformin có thể làm giảm cân và cải thiện việc kiểm soát đường huyết so với việc bổ sung insulin ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide mỗi tuần một lần có thể hiệu quả hơn insulin glargine để cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide mỗi tuần một lần có thể làm giảm cân và cải thiện kiểm soát đường huyết so với detemir insulin hàng ngày ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin hoặc metformin cộng với sulfonylurea 
• so sánh exenatide mỗi tuần một lần với các thuốc hạ đường huyết khác
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Việc bổ sung exenatide mỗi tuần một lần cùng với dapagliflozin có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân so với việc chỉ thêm một trong hai loại thuốc ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide mỗi tuần một lần cộng với pioglitazone có thể làm giảm HbA1c và nguy cơ hạ đường huyết so với chế độ insulin nền-bolus ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin và sulfonylurea 
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide mỗi tuần một lần và metformin có hiệu quả tương tự để giảm HbA1c và hiệu quả hơn sitagliptin hoặc pioglitazone để giảm cân ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 và kiểm soát đường huyết dưới mức tối ưu bằng chế độ ăn uống và tập thể dục.

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide một lần mỗi tuần có thể hiệu quả hơn sitagliptin hoặc pioglitazone một lần mỗi ngày để cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân ở những bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    exenatide một lần mỗi tuần có thể làm giảm nhẹ HbA1c so với sitagliptin một lần mỗi ngày ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin một mình

     
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  exenatide phóng thích kéo dài dường như không làm tăng nguy cơ tim mạch ở bệnh nhân tiểu đường 

• ITCA 650 là một công thức exenatide dưới da được cung cấp bởi máy bơm mini thẩm thấu (Can J Diabetes 2017 Oct; 41 (5): 524)
• Máy bơm mini thẩm thấu Exenatide không được bán trên thị trường và chưa được FDA chấp thuận kể từ tháng 4 năm 2022.
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  Máy bơm nhỏ thẩm thấu exenatide có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 không kiểm soát

   

   
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  Máy bơm nhỏ thẩm thấu exenatide được báo cáo để cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn có HbA1c> 10% và ≤ 12%

• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  exenatide mỗi tuần một lần có thể hiệu quả hơn trong việc kiểm soát đường huyết so với dùng hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân tiểu đường loại 2
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  Bơm mini thẩm thấu exenatide liên quan đến giảm HbA1c và cân nặng tương tự như tiêm hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin

• liraglutide (Victoza) được FDA chấp thuận dưới dạng tiêm một lần mỗi ngày để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 ở người lớn ^1 , 5
  • có thể được coi là tác nhân đầu tay ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch và tiểu đường, với hoặc thay thế metformin
  • liều khởi đầu 0,6 mg tiêm dưới da ngày 1 lần trong ít nhất 1 tuần để giảm các triệu chứng tiêu hóa trong quá trình chuẩn độ (không có tác dụng kiểm soát đường huyết), sau đó tăng lên 1,2 mg/ngày
  • liều duy trì 1,2-1,8 mg tiêm dưới da một lần mỗi ngày (đủ cho bệnh nhân nặng 40-160 kg [88,2-352,7 lbs])
  • Liều 2,4 và 3 mg có sẵn để kiểm soát béo phì
• cảnh báo đóng hộp liên quan đến nguy cơ u tế bào C tuyến giáp
  • liraglutide gây ra khối u tế bào C tuyến giáp ở loài gặm nhấm khi tiếp xúc có liên quan về mặt lâm sàng; Mức độ liên quan ở người chưa được biết rõ mặc dù dữ liệu giám sát sau khi tiếp thị lên đến 5 năm đã giúp trấn an sự gia tăng calcitonin (Diabetes Care 2018 Mar; 41 (3): 620)
  • liraglutide chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể tuỷ hoặc hội chứng đa sản nội tiết loại 2 (MEN 2) ²
  • liraglutide liên quan đến khả năng tăng nguy cơ viêm tụy dựa trên các nghiên cứu ban đầu nhưng không được tìm thấy trong quá trình theo dõi dài hạn (Diabetes Care 2017 tháng 7; 40 (7): 966)

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Liraglutide liên quan đến việc kiểm soát đường huyết tương tự hoặc tốt hơn nhưng giảm cân và buồn nôn hơn so với glimepiride ở bệnh nhân tiểu đường loại 2.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    liraglutide liên quan đến giảm nồng độ HbA1c và glucose huyết tương lúc đói so với glimepiride, nhưng tỷ lệ buồn nôn cao hơn ở tuần thứ 52
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    liraglutide liên quan đến giảm cân nhiều hơn và cải thiện tình trạng tâm lý và cảm xúc tự báo cáo so với glimepiride
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    liraglutide liên quan đến giảm HbA1c và trọng lượng cơ thể so với glimepiride ở tuần thứ 104

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    liraglutide có thể có tác dụng kiểm soát đường huyết tương tự nhưng làm giảm trọng lượng so với glimepiride ở bệnh nhân châu Á mắc bệnh tiểu đường loại 2 dùng metformin

      
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  liraglutide có thể cải thiện kiểm soát đường huyết nhưng có thể làm tăng buồn nôn so với sitagliptin ở những bệnh nhân được kiểm soát không đầy đủ về metformin
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  liraglutide liên quan đến cải thiện kiểm soát đường huyết và giảm cân so với sulfonylurea trong tháng Ramadan ở bệnh nhân Nam Á mắc bệnh tiểu đường loại 2 dùng metformin
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  liraglutide liên quan đến giảm cân và kiểm soát đường huyết tốt hơn insulin aspart ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 nhận insulin degludec cộng với metformin

   
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  insulin glargine và liraglutide có thể có tỷ lệ kiểm soát đường huyết tương tự nhau khi được thêm vào thuốc trị đái tháo đường uống ở bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết, nhưng insulin glargine có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết

• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  insulin degludec/liraglutide có thể làm giảm HbA1c và các đợt hạ đường huyết so với insulin glargine ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ dùng metformin
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  insulin degludec/liraglutide và insulin basal-bolus liên quan đến việc kiểm soát đường huyết tương tự, nhưng insulin degludec/liraglutide có thể làm giảm các đợt hạ đường huyết và giảm cân ở những bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ dùng metformin
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  insulin degludec/liraglutide có thể kéo dài thời gian cần điều trị tăng cường so với insulin glargine ở người lớn chưa sử dụng insulin, mắc bệnh tiểu đường loại 2 không kiểm soát được khi dùng thuốc trị tiểu đường đường uống
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  bổ sung insulin degludec/liraglutide vào insulin hoặc các thuốc chống đái tháo đường khác có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi mắc bệnh đái tháo đường týp 2

• semaglutide có sẵn ở cả dạng uống (Rybelsus) và dạng tiêm (Ozempic) ^2 , 3
• tiêm semaglutide (Ozempic) nhận được sự chấp thuận mở rộng của FDA để giảm nguy cơ các biến cố tim mạch có hại lớn (tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không do béo hoặc đột quỵ không do béo) ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 và bệnh tim mạch đã được thành lập (FDA DailyMed 2022 ngày 28 tháng 3)
• Thuốc tiêm semaglutide (Ozempic) được FDA chấp thuận như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 ở người lớn
  • liều ban đầu 0,25 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần trong 4 tuần, sau đó 0,5 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần
  • Có thể tăng liều lên 1 mg một lần mỗi tuần nếu cần sau ≥ 4 tuần với liều 0,5 mg và tiếp tục tăng lên tối đa 2 mg một lần mỗi tuần nếu cần sau ≥ 4 tuần với liều 1 mg
  • nếu bỏ lỡ liều, hãy dùng càng sớm càng tốt nếu đã trôi qua ≤ 5 ngày và tiếp tục dùng thuốc hàng tuần; nếu hơn 5 ngày đã trôi qua, hãy đợi cho đến liều kế tiếp theo lịch trình
  • Tham khảo – FDA DailyMed 2022 ngày 28 tháng 3
• Viên uống semaglutide (Rybelsus) được FDA chấp thuận như một chất hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 ở người lớn
  • liều ban đầu là 3 mg uống một lần mỗi ngày (ít nhất 30 phút trước thức ăn, đồ uống đầu tiên, hoặc các loại thuốc uống khác và chỉ uống không quá 4 ounce nước lã)
    • sau 30 ngày, liều tăng lên 7 mg/ngày
    • có thể tăng lên 14 mg/ngày sau 30 ngày với liều 7 mg nếu cần kiểm soát đường huyết bổ sung
  • Các tác dụng phụ (được báo cáo ở ≥ 5% bệnh nhân) có thể bao gồm buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn, nôn mửa và táo bón
  • chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể tuỷ hoặc hội chứng đa sản nội tiết loại 2
  • cảnh báo/đề phòng bao gồm viêm tụy, biến chứng bệnh võng mạc tiểu đường, hạ đường huyết (đặc biệt khi sử dụng với chất kích thích tiết insulin hoặc insulin), chấn thương thận cấp tính và phản ứng quá mẫn
  • Tham khảo – Thông cáo báo chí FDA 2019 ngày 20 tháng 9 , Nhãn FDA 2019 tháng 9 PDF

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Semaglutide uống (Rybelsus) một lần mỗi ngày giúp cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ, và dường như không làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch lớn ở bệnh nhân ≥ 50 tuổi có nguy cơ tim mạch cao.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    semaglutide uống một lần mỗi ngày giúp cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân ở tuần thứ 26 ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 không kiểm soát được và suy thận trung bình

     TÓM TẮT NGHIÊN CỨU
  • semaglutide 3 mg uống một lần mỗi ngày cải thiện kiểm soát đường huyết và semaglutide 7 và 14 mg uống một lần mỗi ngày cải thiện kiểm soát đường huyết và giảm cân ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 không kiểm soát được bằng chế độ ăn uống và tập thể dục.

     TÓM TẮT NGHIÊN CỨU
  • Semaglutide uống có thể làm giảm HbA1c và trọng lượng cơ thể ở bệnh nhân tiểu đường loại 2
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    semaglutide đường uống dường như không làm tăng nguy cơ các biến cố tim mạch có hại lớn ở bệnh nhân ≥ 50 tuổi mắc bệnh tiểu đường loại 2 có nguy cơ tim mạch cao

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Tiêm dưới da Semaglutide (Ozempic) cải thiện kiểm soát đường huyết và giảm trọng lượng cơ thể nhưng có liên quan đến các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Tiêm dưới da semaglutide làm giảm HbA1c và trọng lượng cơ thể nhưng có thể làm tăng các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2
  • thử nghiệm lớn nhất bao gồm trong đánh giá có hệ thống ở trên
    • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

      Tiêm dưới da semaglutide làm giảm nguy cơ đột quỵ không do tử vong và tái thông mạch máu, nhưng làm tăng nguy cơ biến chứng bệnh võng mạc ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 và nguy cơ tim mạch cao 
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    semaglutide 2 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần cải thiện kiểm soát đường huyết và giảm cân với các tác dụng phụ tương tự như tiêm dưới da 1 mg ở người lớn bị bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ 

• lixisenatide (Adlyxin/Elixa) lên đến 20 mg tiêm một lần mỗi ngày được FDA chấp thuận sử dụng kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại ^{2, 2 , 3 , 5}
• lixisenatide là một thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 tác dụng ngắn được đặc trưng bởi nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đỉnh ngắn (4-6 giờ) sau mỗi lần tiêm, sau đó là các khoảng thời gian ngắt quãng với nồng độ gần bằng không (1 lần tiêm/ngày không bao gồm đầy đủ 24 -giờ) ^{2 , 3 , 5}
• liều lượng đề nghị
  • liều khởi đầu 10 mcg tiêm dưới da một lần mỗi ngày trong 14 ngày, tăng lên 20 mcg vào ngày 15 ²
  • cho trong vòng 1 giờ trước bữa ăn đầu tiên trong ngày; nếu bỏ lỡ liều, hãy cho trong vòng 1 giờ trước bữa ăn tiếp theo ⁵
• lixisenatide không thể chuyển hóa trong tuần hoàn và phải được đào thải qua thận; do đó, việc sử dụng có thể bị hạn chế ở những bệnh nhân bị bệnh thận mãn tính nặng ²

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Tiêm lixisenatide một lần mỗi ngày giúp cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng thuốc trị tiểu đường đường uống hoặc insulin nền.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Tiêm lixisenatide một lần mỗi ngày như liệu pháp bổ sung có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết mà không làm tăng nguy cơ hạ đường huyết hoặc tăng cân ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  lixisenatide liên quan đến cải thiện tương tự trong việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 và chức năng thận bình thường hoặc suy giảm
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  lixisenatide có thể không làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch lớn ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 và bệnh mạch vành cấp tính gần đây

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Lixisenatide cộng với insulin glargine (LixiLan/iGlarLixi) trong công thức liều cố định có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết so với một trong hai thuốc ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ. Thử nghiệm LixiLan-L đã nghiên cứu sự kết hợp tỷ lệ cố định giữa lixisenatide cộng với insulin glargine 100 đơn vị/mL so với insulin glargine 100 đơn vị/mL đơn thuần trong khoảng thời gian 30 tuần. Thử nghiệm LixiLan-O đã khảo sát việc tiêm một lần mỗi ngày một lần kết hợp tỷ lệ cố định có thể chuẩn độ của lixisenatide cộng với insulin glargine 100 đơn vị/mL so với điều trị bằng lixisenatide hoặc insulin glargine 100 đơn vị/mL một mình trong khoảng thời gian 30 tuần.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    lixisenatide cộng với insulin glargine có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết so với insulin glargine ở những bệnh nhân tiểu đường loại 2 được điều trị bằng insulin nền, được kiểm soát không đầy đủ
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    lixisenatide cộng với insulin glargine có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết so với một trong hai thuốc ở những bệnh nhân chưa sử dụng insulin với bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ

• dulaglutide (Trulicity) tiêm dưới da mỗi tuần một lần được FDA chấp thuận sử dụng kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại ^2 , 3
• liều đề xuất ⁵
  • liều ban đầu 0,75 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần
  • có thể tăng lên tối đa 1,5 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Dulaglutide có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết và có thể làm giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch có hại lớn ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    dulaglutide dường như cải thiện kiểm soát đường huyết nhưng có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết có triệu chứng ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng glimepiride

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Việc bổ sung dulaglutide vào liệu pháp hạ đường huyết hiện tại có thể làm giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch có hại lớn ở người lớn ≥ 50 tuổi mắc bệnh tiểu đường loại 2 và bệnh tim mạch trước đó hoặc các yếu tố nguy cơ tim mạch

     
• kiểm soát đường huyết ở trẻ em và thanh thiếu niên
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    dulaglutide cải thiện kiểm soát đường huyết ở tuần thứ 26 ở trẻ em ≥ 10 tuổi bị bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ đang được điều trị bằng metformin và/hoặc insulin nền hoặc chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần 

• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  dulaglutide có thể cải thiện kiểm soát đường huyết hiệu quả hơn metformin ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 

FDA đã phê duyệt tirzepatide (Mounjaro) như một chất hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường týp 2

• • tirzepatide là một polypeptide hướng insulin kép phụ thuộc glucose (GIP) và Thuốc đồng vận thụ thể giống glucagon-1 (GLP-1)
  • hiệu quả dựa trên 5 thử nghiệm lâm sàng (SURPASS-1 , SURPASS-2 , SURPASS-3 , SURPASS-4 và SURPASS-5)
  • liều lượng và quản lý
    • liều ban đầu là 2,5 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần
    • tăng lên 5 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần sau 4 tuần
    • nếu cần kiểm soát đường huyết bổ sung, chuẩn độ theo các bước tăng thêm 2,5 mg sau ≥ 4 tuần với liều hiện tại
    • liều tối đa là 15 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần
  • cảnh báo đóng hộp bao gồm nguy cơ khối u tế bào C tuyến giáp, đã được quan sát thấy ở chuột; chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể tuỷ hoặc ở những bệnh nhân có hội chứng đa sản nội tiết loại 2
  • tác dụng phụ (trong ≥ 5%) bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn, nôn mửa, táo bón, khó tiêu và đau bụng
  • Tài liệu tham khảo – Thông cáo báo chí của FDA 2022 ngày 13 tháng 5 , FDA hàng ngày 2022 ngày 13 tháng 5

• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  tirzepatide cải thiện kiểm soát đường huyết và tăng giảm cân ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  đơn trị liệu tirzepatide cải thiện kiểm soát đường huyết và làm tăng giảm cân ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng chế độ ăn uống và tập thể dục đơn thuần
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  bổ sung tirzepatide vào insulin nền đã được chuẩn độ giúp cải thiện việc kiểm soát đường huyết và giảm cân ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng insulin glargine cơ bản có hoặc không có metformin

   

• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  tirzepatide cải thiện kiểm soát đường huyếtvà tăng giảm cân so với thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 mà không có tác dụng đồng vận thụ thể polypeptit trong ống lồng phụ phụ thuộc glucose ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2

   
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  tirzepatide dường như làm giảm HbA1c và tăng mức độ giảm cân so với semaglutide ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được kiểm soát không đầy đủ bằng metformin

   
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  tirzepatide cải thiện kiểm soát đường huyết và tăng mức độ giảm cân so với insulin nền ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2

• các triệu chứng tiêu hóa là những tác dụng ngoại ý được báo cáo phổ biến nhất ở những bệnh nhân dùng Thuốc đồng vận thụ thể GLP1 ^2 , 4
  • các triệu chứng tiêu hóa thông thường có thể bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, chướng bụng và khó tiêu
    • buồn nôn được báo cáo trong 8% -44%
    • nôn mửa được báo cáo trong 4% -18%
    • tiêu chảy được báo cáo trong 6% -20%
  • hầu hết các triệu chứng tiêu hóa là thoáng qua và ở mức độ nhẹ đến trung bình, với tỷ lệ mắc bệnh giảm dần theo thời gian khi sự dung nạp thuốc tăng lên
  • Bệnh nhân nên hạn chế bữa ăn lớn hoặc nhiều chất béo để giảm nguy cơ buồn nôn
• ngừng thuốc do tác dụng phụ trên đường tiêu hóa được báo cáo ở 5% -10% bệnh nhân ³

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Thuốc đồng vận thụ thể glucagon-like peptide-1 (GLP-1) dường như không làm tăng nguy cơ ung thư tuyến tụy hoặc viêm tụy, nhưng có thể làm tăng nhẹ nguy cơ mắc bệnh ống mật hoặc túi mật so với giả dược hoặc các thuốc trị đái tháo đường khác.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thể làm tăng nhẹ nguy cơ sỏi mật nhưng dường như không làm tăng nguy cơ ung thư tuyến tụy so với giả dược hoặc Thuốc đồng vận thụ thể không GLP-1 ở bệnh nhân tiểu đường loại 2

     

     
  • Chứng Cớ Cập Nhật Ngày 29 Tháng 7 Năm 2022

    TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 có thể làm tăng nguy cơ mắc các bệnh về túi mật hoặc mật so với thuốc ức chế natri-glucose cotransporter-2 (SGLT-2) ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    incretin có thể không làm tăng nguy cơ viêm tụy cấp so với sulfonylurea ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    Thuốc dựa trên incretin có thể không làm tăng nguy cơ ung thư tuyến tụy so với sulfonylurea ở bệnh nhân tiểu đường loại 2

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    sử dụng các loại thuốc dựa trên incretin có thể không làm tăng nguy cơ viêm tụy so với sử dụng ≥ 2 loại thuốc trị đái tháo đường uống

     

     

• TÓM TẮT BẰNG CHỨNG

  ---

  Liraglutide dường như không làm tăng nguy cơ ung thư hoặc viêm tụy cấp tính ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 nhưng có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh túi mật hoặc mật cấp tính.

  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    liraglutide có thể không làm tăng nguy cơ ung thư ác tính hoặc lành tính (bao gồm ung thư tuyến tụy hoặc tuyến giáp) trên 4 năm ở bệnh nhân tiểu đường loại 2

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    liraglutide không liên quan đến tăng nguy cơ viêm tụy cấp tính hoặc ung thư tuyến tụy so với các thuốc trị đái tháo đường khác ở người lớn

     

     
  • TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

    liraglutide liên quan đến tăng nguy cơ mắc các biến cố liên quan đến túi mật và đường mật cấp tính

     

     
  • không có bằng chứng về sự gia tăng nồng độ calcitonin hoặc sự phát triển của bệnh ác tính tế bào C khi sử dụng liraglutide trong vòng 5 năm trong Thử nghiệm LEADER (Diabetes Care 2018 tháng 3; 41 (3): 620)

• Các phản ứng tại chỗ tiêm đã được báo cáo với sự phóng thích kéo dài exenatide, có thể được ngăn ngừa bằng cách xoay vị trí tiêm thường xuyên ⁵
• Hạ đường huyết hiếm gặp ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 nhưng có thể xảy ra khi dùng kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin ^2 , 4
• thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 được chống chỉ định ở những bệnh nhân có nguy cơ (hiếm) ung thư tuyến giáp thể tuỷ (chẳng hạn như những người có tiền sử cá nhân hoặc gia đình hoặc xét nghiệm di truyền cho thấy nguy cơ tăng lên) ^3 , 4
  • Những lo ngại liên quan đến việc sử dụng thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 ở những bệnh nhân có nguy cơ ung thư tuyến giáp thể tuỷ dựa trên các quan sát trên các mô hình loài gặm nhấm với mức độ phù hợp lâm sàng trên người không chắc chắn.
  • dữ liệu giám sát hậu mãi không cho thấy tăng nguy cơ ung thư tuyến giáp thể tuỷ ở người sử dụng thuốc đồng vận thụ thể GLP-1
• TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

  Các chất tương tự GLP-1 có thể không làm tăng nguy cơ ung thư vú so với các chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 ở phụ nữ trên 40 tuổi mắc bệnh tiểu đường loại 2